伟哥是一种被数百万男性全球使用来治疗勃起功能障碍的“小蓝丸”,但它实际上是偶然发现的。

在1990年代初,辉瑞制药公司的研究人员试图发明一种治疗心绞痛(一种由心脏血流量减少引起的胸痛)的方法。

其中一种候选药物就是西地那非。通过阻断一种叫做磷酸二酯酶5的蛋白质,也被简称为PDE5,这种药物可以引起血管扩张。

在1990年代初进行的一项试验中,服用西地那非的男性报告了红潮、头痛、消化道反应和恶心等副作用。他们还报告了出现勃起,这完全出乎意料。

“那时我们是一个年轻的团队,勃起功能障碍并不是我们关心的问题,所以我们并不知道有这样一种药物的需求,”参与开发这种药物的有机化学家西蒙·坎贝尔爵士在BBC的科学播客《科学》中解释道。

在试验结束时,一些参与者拒绝归还他们的药丸,表示希望继续服用。

因此,研究团队迅速转向测试西地那非治疗勃起功能障碍,而不是心脏病。

西地那非现在被命名为伟哥,是一种更多与心脏功能无关,而与心脏事务有关的药丸。

西地那非如何治疗勃起功能障碍?

西地那非通过阻止血管内平滑肌细胞中循环GMP的分解,在性兴奋时增加血液流量。在勃起功能障碍患者中,循环GMP不足。

这种药物大获成功。在1998年被FDA批准后的几周内,超过一百万张伟哥处方在美国被发放。据其制造商辉瑞估计,该药物现在被全球6200万男性使用。

后来的临床试验揭示,西地那非也可以用来治疗肺动脉高压等心脏病,就像最初的目的一样。

本文译自 ScienceAlert,由 BALI 编辑发布。

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