美国费城威斯达研究所的Salvino实验室，由Joseph Salvino博士带领，发现了一系列新型新冠病毒主蛋白酶(Mpro)抑制剂。根据前期试验，这些抑制剂不仅有效抑制新冠病毒，还能与现有抗病毒疗法协同作用。

他们的发现发表在《抗微生物药物与化疗》期刊中，文章标题为《新型高选择性新冠病毒主蛋白酶抑制剂的设计》。

尽管全球范围内已有有效疫苗，但新冠仍在造成高死亡率与发病率，尤其是在疫苗和疗法难以普及的地区。同时，现有药物设计也可能引发药物相互作用和病毒未完全抑制的问题。

为解决这一问题，Salvino作为威斯达研究所的药物化学家，领导团队开发了一种新的Mpro抑制剂。Mpro是病毒的关键蛋白酶，负责病毒的复制与扩散，不易发生突变。因此，针对Mpro的抑制能够在不同病毒变种间保持抗病毒效果。

团队利用一种药物发现技术，通过“酰氧甲基酮亲电基团”设计药物，寻找能够与病毒关键区域结合的候选化合物。经过筛选，他们发现了比现有新冠 Mpro抑制剂更具选择性的新型抑制剂。

这些新化合物在体外实验中，成功抑制了三种不同新冠变种的病毒复制，包括肺组织中的病毒。更令人振奋的是，这些化合物还能够与现有抗病毒药物协同作用，增强治疗效果。前期试验未发现明显毒性，表明这些化合物具有良好的安全性。

Salvino表示：“我们对发现这一有潜力的新疗法途径感到非常兴奋。随着进一步测试和优化，我们期待在抗冠状病毒疗法中取得更好的效果。”

本文译自 phys.org，由 BALI 编辑发布。

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