默克公布口服PCSK9抑制剂Enlicitide三期试验成果，患者“坏胆固醇”降低近60%，疗效媲美注射药物，安全性与安慰剂相当。
制药巨头默克(Merck)宣布，其新型口服PCSK9抑制剂Enlicitide Decanoate在三期临床试验中取得显著成果。这款每日口服一次的候选药物在降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C，即“坏胆固醇”)方面表现出色，平均降幅达55.8%，部分分析甚至接近60%。试验结果首次在2025年美国心脏协会科学年会上公布，引起了医学界的广泛关注。
PCSK9抑制剂是一类通过抑制特定蛋白来提升肝脏清除胆固醇能力的药物。此前的同类疗法多以注射形式存在，如今默克试图通过口服药物实现相同效果，这意味着患者未来或无需频繁注射，就能获得更方便、更持久的降脂治疗。
在这项名为CORALreef Lipids的关键性三期临床试验中，研究人员招募了患有或有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)风险的成年人。这些患者此前已接受降脂治疗，或因不耐受他汀类药物而无法服用。结果显示，在服用Enlicitide 24周后，他们的LDL-C水平平均下降超过一半，并在持续一年后仍保持稳定改善。
除了显著降低LDL-C外，Enlicitide还在其他关键血脂指标上表现优异，包括降低非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)以及脂蛋白(a)(Lp(a))。这些指标与心血管疾病的风险密切相关，因此该药的多重作用为心血管防治提供了新的希望。
更令人欣慰的是，Enlicitide的安全性与安慰剂几乎相同。研究数据显示，试验期间患者依从性极高，97%以上的受试者严格按照方案服药。副作用总体轻微，没有出现明显的安全警示。
研究主要作者、得克萨斯大学西南医学中心心脏病学副教授Ann Marie Navar博士表示：“Enlicitide在降低LDL-C方面的表现令人印象深刻，同时它的安全性几乎与安慰剂无异。这项研究展示了口服PCSK9抑制剂改变临床实践的潜力。”
她指出，尽管目前市场上已有他汀类药物和可注射PCSK9抑制剂，但许多动脉粥样硬化患者仍无法将胆固醇降至理想水平。口服Enlicitide或许能填补这一空白，为更多患者带来简便而有效的治疗方案。
心血管疾病仍是全球范围内的首要死亡原因。高胆固醇水平是其最重要的危险因素之一。PCSK9抑制剂的问世已被视为近十年来心血管药物领域的重要突破，而如果Enlicitide最终获批上市，它将成为全球首个口服PCSK9抑制剂。
这意味着，未来人们可能只需每天服下一片药，就能有效降低心血管事件的风险。对那些长期依赖注射治疗、或因不耐受他汀而陷入治疗困境的患者来说，这无疑是一个改变命运的进展。
科学家们仍在持续追踪这款药物的长期疗效与心血管事件预防效果。如果一切顺利，Enlicitide或将在数年内问世，成为现代心血管医学的新里程碑。
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